Миртазапин – эффективный антидепрессивный препарат. Он назначается при панических атаках, депрессивных эпизодах, ажитации, тревожности. Однако в связи с высокой стоимостью препарата, многие пациенты подбирают аналоги Миртазапина с лечащими врачами.
Механизм действия препарата лежит в улучшении нервной передачи, улучшается эффективность норадреналина и серотонина в организме.
Не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. Максимальная эффективность после применения наблюдается спустя два часа.
Состав и форма выпуска
Активное вещество носит аналогичное название – миртазапин. Дополнительными веществами выступают лактоза, диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль.
Выпускается в таблетированной форме по двадцать штук. Концентрации действующего вещества: 15, 30 и 45 мг в каждой таблетке.
Противопоказания
Миртазапин противопоказан при гиперчувствительности к активному веществу или другим компонентам в составе препарата.
Запрещен к применению пациентам с непереносимостью лактозы!
Не применяется одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу. При необходимости применения Миртазапина, необходим двухнедельный перерыв после лечения ингибиторами моноаминоксидазы.
Побочные эффекты
Частыми нежелательными реакциями являются сонливость, сухость во рту, повышение аппетита, вялость и быстрая утомляемость. Может наблюдаться дисфункция сердечно-сосудистой, гормональной систем, ЦНС и обмена веществ.
Иногда отмечаются проблемы с засыпанием, тревожность и беспокойство, синдром беспокойных ног, галлюцинации, периферическая отечность, кошмарные сны.
Аналоги препарата
Миртазапин имеет ряд аналогов, основанных на том же действующем веществе. Стоимость их варьируется в зависимости от производителя и концентрации, количества таблеток в упаковке. Стоимость Миртазапина – от 517 до 635 рублей. Список аналогов:
Подбирать аналоги должен только лечащий врач с учетом тяжести и длительности заболевания – самостоятельный выбор препарата чреват ухудшением самочувствия.
Применяется для лечения глубоких депрессий, тревожных состояний, беспокойства, бессонницы. Основан на аналогичном действующем веществе. Стоимость препарата Ремерон – от 615 до 791 рубля.
Состав и форма выпуска
В состав препарата входит 30 мг миртазапина, кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы. Оболочка состоит из диоксида титана, полиэтиленгликоля, оксидов железа.
Выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке, по десять таблеток в одной упаковке.
Противопоказания
Патологически высокая чувствительность к миртазапину или любым другим компонентам препарата. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.
Применение
Препарат принимают один раз в сутки, по решению врача прием может быть разделен на утренний и вечерний. Таблетки глотают не разжевывая, запивая стаканом чистой воды. Лечение прекращают плавно, чтобы предотвратить развитие медикаментозной зависимости.
Побочные реакции
Нежелательные эффекты аналогичны таковым у Миртазапина. Могут проявляться нежелательные реакции, соответствующие депрессивному состоянию, потому они сложно диагностируются на фоне лечения.
Чаще всего отмечается ощущение сухости во рту, искажение вкусовых предпочтений, головная боль, головокружение, беспокойство, усталость, неконтролируемые мышечные сокращения, длительный седативный эффект.
Еще один антидепрессивный препарат на основе миртазапина, который может быть выбран в качестве аналога. Назначается при депрессивных состояниях легкой и средней степени тяжести. Требуется наблюдение врача в первые недели лечения. Стоимость препарата – от 951 до 1011 рублей за упаковку.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество – миртазапин в концентрации 15, 30 и 45 мг на одну таблетку. Вспомогательные компоненты представлены моногидратом лактозы, гипролозой, крахмалом, кремния диоксидом, магния стеаратом.
Выпускается в форме таблеток, упакованный в алюминиевые или полимерные пластинки, один или два блистера в картонной упаковке.
Противопоказания
Противопоказания к применению аналогичны Миртазапину – повышенная чувствительность к препарату и одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы.
Применение
Принимают внутрь, не разжевывая, пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек или печени необходима корректировка дозы. Принимают в одно и то же время суток, один раз. Иногда требуется разделение дозировок на два приема в день.
Побочные реакции
Чаще всего отмечаются головные боли, усталость, вялость, проблемы с засыпанием, кошмарные сны. Могут наблюдаться нарушения в работе кроветворной системы, что проявляется бледностью, мышечной слабостью.
Антидепрессант нового поколения из группы пиперазино-азепиновых соединений. Стоимость препарата значительно ниже, чем Миртазапина – от 180 до 475 рублей за упаковку.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество – гидрохлорид миансерина. Вспомогательными веществами выступают кремния диоксид, калия дигидрат, стеарат магния, кукурузный крахмал, очищенная вода. Оболочка из гипромелозы и целлозы.
Выпускается в форме таблеток по 10, 30 и 60 мг миансерина. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской посередине. В одном полимерном блистере десять таблеток, два блистера в картонной упаковке.
Противопоказания
Миасер не назначается при тяжелой дисфункции печени, а также при выраженных маниакальных синдромах и состояниях.
Применение
Принимают внутрь, запивая водой. Минимальные терапевтические дозировки устанавливаются лечащим врачом, максимальная дозировка – 90 мг. Принимают перед сном, эффект развивается через три часа после приема. Может быть разделен на несколько приемов в сутки.
Запрещено совмещать препарат с алкоголем из-за того, что Миасер усиливает действие алкоголя на организм.
Побочные эффекты
Возможны изменения в качественном составе крови – агранулоцитоз, гранулоцитопения. Может отмечаться увеличение массы тела, гипомания, длительный седативный эффект. В данном случае снижение концентрации препарата не устранит седативный эффект, но снизит эффективность препарата.
Возможны такие реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, как брадикардия, желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия. Могут наблюдаться такие реакции, как гепатит, желтуха, повышение концентрации печеночных ферментов. Среди прочих нежелательных явлений: экзантема кожи, артралгия, отечность конечностей.
Препарат активно применяется при депрессивном эпизоде, панических расстройствах, смешанных и тревожных расстройствах, посттравматическом стрессе. Стоимость препарата Асентра – от 635 до 684 рублей за упаковку.
Форма выпуска и состав
Действующее вещество препарата – гидрохлорид сертралина, 50 или 100 мг в одной таблетке. Дополнительные компоненты: дигидрофосфат кальция, стеарат магния, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.
Выпускается в форме круглых таблеток, края скошены, по середине с риской. В полимерном блистере 7 таблеток, четыре блистера на одну упаковку.
Противопоказания
Запрещен при повышенной чувствительности к сертралину или любым другим составляющим препарата, а также при параллельной терапии препаратами из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Запрещено совместное применение с препаратами на основе триптофана.
Противопоказан при беременности, лактации, в возрасте до шести лет, а также при эпилепсии. С осторожностью назначают при нарушениях неврологического характера, маниакальном синдроме, недостаточности почечной или печеночной функции, сниженной массе тела.
Применение
Лечение всегда начинают с минимальных дозировок, постепенно увеличивая их раз в 7-10 дней. Терапевтический эффект развивается обычно спустя неделю лечения. Для достижения максимальной эффективности принимают не менее месяца.
При достижении терапевтического эффекта снижать дозировки необходимо также постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены и медикаментозной зависимости. Принимается раз в день.
Нежелательные эффекты
Возможно ощущение сухости во рту и плохой аппетит, расстройства пищеварения: метеоризм, тошнота, диарея, запор, рвота, неустойчивый стул. Отмечаются спазмы в кишечнике, боли в животе, может развиваться недостаточность печеночной функции и желтуха.
Со стороны ЦНС отмечаются сонливость, головная боль, тревожность, возбуждение, возможны вспышки агрессии, тремор и судорожность, снижение восприятия и памяти.
Прочие побочные эффекты: боли в груди, учащенное сердцебиение, нарушения зрения и менструального цикла, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, отечность, покраснение кожи, крапивница.
Антидепрессант трициклической природы, применяется при депрессивных состояниях различной степени тяжести, при подавленном состоянии, маниакально-депрессивном психозе, меланхолии, тревожности, бессоннице. Относится к синонимам, но не структурным аналогам Миртазапина.
Форма выпуска и состав
В одной таблетке содержится 25 мг действующего вещества – пипофезина. Вспомогательными компонентами выступают целлюлоза, лакоза, картофельный крахмал, повидон, стеарат магния.
Отпускается по десять таблеток в блистере, от трех до пяти блистеров в картонной упаковке. В полимерных банках отпускается по 300, 250, 200 и 100 таблеток.
Противопоказания
Запрещен к применению при гиперчувствительности, недостаточности почечной и печеночной функции, при вынашивании ребенка и кормлении грудью, одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.
Применение
Начальные дозировки устанавливаются лечащим врачом, разделяются на два приема. Принимают утром и днем. При повышении дозировки прибавляется вечерний прием перед сном. Достигнув желаемого эффекта, переходят на небольшие дозировки в качестве поддерживающего лечения в течение нескольких месяцев.
Побочные реакции
Среди побочных эффектов препарата отмечается головная боль, тошнота, аллергические реакции на коже, головокружения и рвота. При передозировке эти явления усиливаются.
Выбирая аналог, обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, который учтет все особенности патологии и пропишет препарат, наиболее эффективный и безопасный в индивидуальном случае!
Миртазапин Канон – лекарственное средство с антидепрессантным воздействием, медикамент тетрациклической структуры.
Состав и форма выпуска
Фармпромышленность производит Миртазапин Канон в таблетках, где активный компонент представлен миртазапином, кроме него таблетированная форма включает ряд вспомогательных компонентов.
Фармакологическое действие
Антидепрессант Миртазапин Канон тетрациклической структуры. Его активное соединение усиливает серотонинергическую передачу, а также адренергическую. Лекарство умеренно блокирует так называемые гистаминовые Н1-рецепторы, кроме того, оказывает седативное воздействие.
В терапевтических дозах антидепрессантное фармсредство не оказывает существенного воздействия на работу сердца. Применение таблеток Миртазапин Канон ведет к развитию снотворного эффекта, а также анксиолитического (противотревожного). Медикамент назначают при разных депрессивных состояниях.
Благодаря умеренному развитию седативного эффекта применение фармсредства не провоцирует возникновение суицидальных мыслей. После применения таблеток Миртазапин Канон внутрь, активное вещество абсорбируется из ЖКТ довольно-таки полно и быстро. Биодоступность лекарства 50%.
В кровяном русле активная концентрация наступает чрез два часа. Связывание с белками - 85%. Период полувыведения длится от 20 до 40 часов. Медикамент активно в печени подвергается метаболизированию путем процесса окисление и деметилирования с последующей конъюгацией. Выводится почками и со стулом.
Показания к применению
Фармсредство Миртазапин Канон показано к применению при различных депрессивных состояниях, в том числе таблетки используют при психомоторной заторможенности, при потере интереса к жизни, при бессоннице и при раннем пробуждении, кроме того, при лабильности (изменчивости) настроения.
Противопоказания к применению
Антидепрессантное средство Миртазапин Канон противопоказано к применению в нижеследующих случаях:
При повышенной чувствительности к компонентам медикамента;
Почечная и печеночная недостаточность;
При беременности.
Кроме того, фармсредство Миртазапин Канон не используют при кормлении грудью.
Применение и дозировка
Таблетки Миртазапин Канон пациенту назначают внутрь в эффективной дозе, варьирующей от 15 до 45 мг/сут, обычно принимают по одной таблетированной форме медикамента перед сном. Дозировку лекарства постепенно повышают, если в этом будет необходимость.
Антидепрессивный эффект от применения фармсредства Миртазапин Канон развивается постепенно, в среднем спустя две, три недели от начала лечебных мероприятий, после чего терапию необходимо продолжать еще на протяжение одного или полутора месяцев.
Если по прошествии полутора или двух месяцев применения лекарства Миртазапин Канон терапевтический эффект развиваться не будет, тогда дальнейшее использование фармпрепарата должно быть приостановлено. Отмену фармсредства производят постепенно.
Передозировка препарата
При передозировке таблеток Миртазапин Канон рекомендуется как можно скорее пациенту промыть желудок. Если после этого состояние больного ухудшиться, то есть присоединятся какие-либо симптомы, в этой ситуации стоит проконсультироваться со специалистом.
Побочные действия
Применение препарата Миртазапин Канон может спровоцировать сонливость, заторможенность, развивается эмоциональная лабильность, может быть изменение ментальности, присоединяется ажитация (двигательное возбуждение), тревожность, апатичное настроение, галлюцинации, не исключена деперсонализация, враждебная настроенность, мания, тремор, кроме того, эпилептические припадки, а также головокружение.
Среди прочих побочных эффектов медикамент Миртазапин Канон может спровоцировать гиперестезию, возникают судороги, наблюдается гиперкинез, гипокинезия, характерно угнетение кроветворения в виде апластической анемии, гранулоцитопении, а также агранулоцитоза, наблюдается тромбоцитопения, кроме того, нейтропения, возможна эозинофилия.
Прочие побочные эффекты на приём таблеток будут следующими: незначительное повышение аппетита, возможно увеличение веса пациента, наблюдаются отёки в единичных случаях, присоединяется ортостатическая гипотензия, характерна тошнота, снижение потенции, а также рвота, фиксируются запоры, дисменорея, жажда, может быть сухость во рту, боли в животе, кроме того, повышение трансаминаз печени.
Применение антидерпессантного фармпрепарата не исключает развитие кожных высыпаний, возможна крапивница, наблюдается гриппоподобный синдром, пациент жалуется на удушье, кроме того, дизурические явления, а также миалгия, отмечаются боли в спине. В этих ситуациях больному следует проконсультироваться с доктором для проведения симптоматической терапии.
Особые указания
В период лечения фармсредством Миртазапин Канон пациенту нельзя употреблять алкоголь. При приеме медикамента может развиваться лекарственная зависимость, а также так называемый синдром отмены.
Аналоги
Мирзатен, Ноксибел, Ремерон, Мирталан, Эспритал, Каликста (инструкция по применению каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).
Заключение
Приём таблеток Миртазапин Канон может спровоцировать развитие побочных эффектов, о чем следует предупредить пациента. Применять лекарство необходимо по рекомендации специалиста.
Состав
Действующее вещество: миртазапин;
1 таблетка содержит 30 мг миртазапина;
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактоза (высушенный распылительным способом) магния стеарат, гипромеллоза 2910 5 ср, титана диоксид (E 171), макрогол 400, макрогол 6000, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антидепрессанты.
Код АТС N06A X11.
Показания
Депрессивные состояния.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к миртазапина или любых других веществ, входящих в состав препарата.
Способ применения и дозы
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки принимают независимо от приема пищи.
Начальная доза миртазапина для взрослых составляет 15 мг или 30 мг один раз в сутки перед сном. Поддерживающая доза обычно составляет 15 - 45 мг в сутки.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата изменение или увеличение дозы для пациентов пожилого возраста должны осуществляться под строгим наблюдением врача.
Почечная и печеночная недостаточность: выведение миртазапина может замедляться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, что необходимо учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.
Таблетки Миртазапин рекомендуется принимать один раз в сутки, поскольку период полувыведения составляет 20-40 часов. Препарат следует принимать в виде разовой дозы непосредственно перед сном. Суточную дозу можно разделить на две дозы, которые принимают утром и вечером перед сном. Большую дозу необходимо принять вечером.
Антидепрессивный эффект миртазапина становится очевидным, как правило, через 1-2 недели лечения. Лечение адекватными дозами приводит к положительной реакции на лечение через 2-4 недели. При отсутствии у пациента реакции на лечение дозу можно увеличить до максимально допустимой дозы. После достижения оптимального клинического эффекта и при отсутствии у пациента симптомов заболевания, лечение следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. После этого лечение можно прекратить при постепенном снижении дозы.
При отсутствии у пациента реакции на лечение при применении максимальной дозы в течение 2-4 недель, лечение следует прекратить, постепенно снижая дозу. Постепенное снижение дозы необходимо для того, чтобы избежать синдрома отмены препарата.
Побочные реакции
У пациентов с депрессией проявляются признаки и симптомы, связанные с основным заболеванием. Поэтому иногда трудно установить, какие симптомы связаны с основным заболеванием и какие симптомы вызваны применением миртазапина.
Органы кроветворения и лимфатическая система:
Редко (> 1/10 000, <1/1000) : угнетение кроветворения (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения). Эндокринные нарушения:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): гипонатриемия.
Нарушение обмена веществ и питания
Часто (> 1/100, <1/10) повышение аппетита и увеличение массы тела.
Психические нарушения:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): мания, смущение, галлюцинации, тревожность * , бессонница * , ночные ужасы / яркие сновидения.
(* Тревожность и бессонница, которые могут быть симптомами депрессии, могут развиваться и усиливаться. При лечении миртазапином о развитии и усиление таких симптомов как тревожность и бессонница сообщалось очень редко).
Расстройства нервной ситемы:
Часто (> 1/100, <1/10) сонливость (которая может снижать концентрацию внимания) наблюдается обычно в течение первых нескольких недель лечения (снижение дозы препарата не приводит к уменьшению седативного эффекта, но может уменьшить эффективность антидепрессанта) головокружение, головная боль.
Редко (> 1/10 000, <1/1000): судороги (приступы), тремор, миоклонус, парестезии, синдром подергивание ног.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :
Редко (> 1/10 000, <1/1000): (ортостатическая) гипотензия.
Расстройства пищеварительного тракта:
Иногда (> 1/1000, <1/100): тошнота.
Редко (> 1/10 000, <1/1000): сухость во рту, диарея.
Со стороны печени:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): повышение уровня печеночных трансаминаз.
Кожа и подкожные ткани:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): сыпь.
Опорно-двигательного аппарата:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): артралгия, миалгия.
другие:
Часто (> 1/100, <1/10) генерализованный или локальный отек и связанное с ним увеличение массы тела
Редко (> 1/10 000, <1/1000): утомляемость.
Хотя миртазапин не вызывает зависимости, постмаркетинговый опыт показывает, что резкое прекращение лечения после длительного применения препарата может приводить к синдрому отмены. Большинство реакций синдрома отмены умеренные и проходят самостоятельно. К ним относятся тошнота, беспокойство, возбуждение. Поэтому прекращать лечение миртазапином следует постепенно.
В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу!
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы с дезориентацией и продолжительным седативным эффектом сопровождается тахикардией и слабой гипо- или гипертензией.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем.
Применение в период беременности или кормления грудью
Адекватные данные о применении миртазапина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали каких-либо тератогенных эффектов препарата или токсического воздействия на репродуктивную функцию, которые должны клиническую значимость. Потенциальный риск применения препарата у людей отсутствует. Применение миртазапина возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Хотя эксперименты на животных показали, что миртазапин только в очень малых количествах выделяется в грудное молоко, применение миртазапина у женщин, кормящих грудью, не рекомендуется. Данные о применении миртазапина у женщин во время кормления грудью отсутствуют.
Дети
Безопасность и эффективность миртазапина у детей не изучали, поэтому этот препарат не рекомендуется применять в педиатрии.
Особые меры безопасности
Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять этот препарат, поскольку он содержит лактозу.
Особенности применения
У лиц, принимавших миртазапин, наблюдалось угнетение костного мозга, что проявлялось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти явления появлялись, как правило, через 4-6 недель и исчезали в основном после прекращения лечения. В клинических исследованиях миртазапина редко сообщалось также о обратимый агранулоцитоз. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки и симптомы, напоминающие инфекцию. При появлении таких симптомов лечение следует прекратить и сделать анализ крови.
Лекарственное средство следует применять с осторожностью и под строгим контролем врача пациентам с:
- ; эпилепсией или органическим поражением мозга : хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы во время лечения миртазапином наблюдались редко. Как и при применении других антидепрессантов, миртазапин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе. В случае развития приступов или если частота приступов повышается лечение следует прекратить. Следует избегать применения антидепрессантов у пациентов с нестабильными эпилептическими припадками пациентов с контролируемой эпилепсией необходим тщательный контроль;
- ; печеночной или почечной недостаточностью
- ; заболеваниями сердца (например, нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда), что требует обычных мероприятий и соблюдения осторожности во время совместного применения с другими лекарственными средствами;
- ; гипотонией .
Как и при применении других антидепрессантов, следует соблюдать осторожность при назначении миртазапина пациентам с:
- нарушениями мочеиспускания, такими как гиперплазия предстательной железы (хотя миртазапин оказывает лишь незначительное антихолинергическое действие)
- острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (при лечении миртазапином риск этих проблем очень малый из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапина)
- обструкцией пищеварительного тракта или непроходимостью (при лечении миртазапином риск этих проблем очень малый из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапина)
- сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на контроль гликемии. Поэтому может потребоваться коррекции дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических средств и тщательный контроль за пациентом.
- При развитии желтухи лечение следует немедленно прекратить.
- Как и при применении других антидепрессантов, при лечении миртазапином необходимо учитывать следующее:
- при применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться психотические симптомы и бредовые идеи;
- при лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти прогрессирование депрессивной фазы до маниакальной; в случае развития маниакальных реакций лечение следует прекратить;
- существующем риске суицида: как и в случае применения всех других антидепрессантов, в течение этого периода пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. Возможность суицида присуща депрессии и может храниться до наступления ремиссии. На основании общего клинического опыта лечения депрессии установлено, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Если это возможно, пациент должен быть обеспечен, особенно в начале лечения, только ограниченным количеством таблеток миртазапина.
- хотя антидепрессанты не вызывают привыкания, внезапное прекращение длительного лечения может привести к беспокойство, тревогу, тошноту, головную боль и недомогание;
- пациенты пожилого возраста имеют большей частью повышенную чувствительность к препарату, особенно относительно появления побочных эффектов антидепрессантов. В клинических исследованиях миртазапина частота побочных реакций у пациентов пожилого возраста была не выше, чем у пациентов других возрастных групп. Однако, опыт все еще ограничен.
Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Миртазапин незначительно влияет на концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Это должно учитываться перед выполнением работы, требующей особой концентрации внимания, например управления автотранспортом и работа с механизмами. Сонливость, побочное действие, которое наблюдается часто, также представляет риск в этой ситуации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий
фармакологические взаимодействия
Миртазапин нельзя назначать вместе с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после их отмены.
Миртазапин может повышать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов. Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих лекарственных средств, поскольку это может привести к усилению побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на центральную нервную систему и наоборот. Поэтому пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков при лечении препаратом.
При совместном применении миртазапина с другими серотонинергическими лекарственными средствами (например SSRIs), существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Из опыта постмаркетингового применения очевидно, что серотониновый синдром розвивася очень редко у пациентов, лечившихся одним миртазапином или в комбинации с SSRIs. Если подобная комбинация считалась терапевтически целесообразной, с осторожностью следует провести коррекцию дозы и установить тщательное наблюдение за пациентами.
При совместном применении миртазапина и лития у людей никакие клинически значимые эффекты или изменения фармакокинетических параметров не наблюдалось.
фармакокинетические взаимодействия
Миртазапин почти полностью метаболизируется CYP 2D6 и CYP ЗА4, и в меньшей степени CYP 1А2. Исследование взаимодействия у здоровых добровольцев показали, что пароксетин, ингибитор CYP 2D6 не влияет на фармакокинетику миртазапина при равновесной концентрации. Одновременное применение с миртазапином мощного ингибитора цитохрома CYP ЗА4 - кетоконазол, увеличивает максимальные уровни в плазме и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50% соответственно. Следует соблюдать осторожность при совместном применении миртазапина с мощными ингибиторами цитохрома CYP ЗА4, протеазно ингибиторами ВИЧ, азоловыми противогрибковыми препаратами, эритромицин или нефазодоном, хотя клиническая значимость таких метаболических взаимодействий еще точно не установлена.
Карбамазепин, индуктор CYP ЗА4, увеличивает клиренс миртазапина почти вдвое с соответствующим снижением его концентрации в плазме от 45% до 60%. Поэтому в случае одновременного назначения миртазапина с карбамазепином или другими препаратами, которые ускоряют метаболизм миртазапина (например рифампицина или фенитоина) в печени, дозу миртазапина следует увеличить. После отмены сопутствующего препарата дозу миртазапина снова следует уменьшить.
При одновременном применении с циметидином биологическая доступность миртазапина возрастает более чем на 50%. Поэтому при совместном применении с циметидином дозу миртазапина можно уменьшить, а после отмены Циметедин снова увеличить.
В исследованиях взаимодействия in vivo миртазапин не влиял на фармакокинетику рисперидона (субстрат CYP 2D6) или пароксетина (субстрат и ингибитор CYP 2D6), карбамазепина (субстрат и индуктор CYP ЗА4), амитриптилина и циметидина.
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Дозировка 15 мг
активное вещество:
миртазапин 15 мг, в виде миртазапина гемигидрата 15,5 мг;вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный 40 мг, кроскармеллоза натрия 6,5 мг, маннитол 33 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,5 мг;состав пленочной оболочки: Опадрай II фиолетовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,6 мг, краситель индигокармин 0,24 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R ] 0,16 мг.
Дозировка 30 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: миртазапин 30 мг, в виде миртазапина гемигидрата 31 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 80 мг, кроскармеллоза натрия 13 мг, маннитол 66 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II фиолетовый 8 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,616 мг, тальк 1,184 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель индигокармин 0,48 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R ] 0,32 мг.
Дозировка 45 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: миртазапин 45 мг, в виде миртазапина гемигидрата 46,5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 120 мг, кроскармеллоза натрия 19,5 мг, маннитол 99 мг, магния стеарат 3 мг, повидон 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая 112,5 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II фиолетовый 12 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,424 мг, тальк 1,776 мг, титана диоксид 1,8 мг, краситель индигокармин 0,72 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R ] 0,48 мг.
Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетового цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант АТХ:N.06.A.X.11 Миртазапин
Фармакодинамика:Фармакологические свойства
Миртазапин является антидепрессантом тетрациклической структуры с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.
Антидепрессивный эффект препарата обычно наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакодинамика
Миртазапин является антагонистом пресинаптических α 2 -адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ 1 -рецепторы, поскольку блокирует 5-НТ 2 - и 5-НТ 3 -рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+)-энантиомер - блокируя α 2 - и 5-НТ 2 -рецепторы, а R (-)-энантиомер - блокируя 5-НТ 3 -рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H 1 -гистаминовым рецепторам.
Миртазапин обычно хорошо переносится. Практически не обладает м-холиноблокирующей активностью и в терапевтических дозах оказывает ограниченное воздействие на сердечно-сосудистую систему (например, ортостатическая гипотензия).
Фармакокинетика:Всасывание
После перорального приема препарата быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 часа.
Распределение
Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Стабильная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата.
Метаболизм
Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые изоферменты CYP 2D 6 и CYP 1A 2 участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как изофермент CYP 3A 4, предположительно, определяет образование N -деметилированных и N -окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.
Выведение
Миртазапин выводится почками и через кишечник в течение нескольких дней. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 часов (редко до 65 часов). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей.
Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Показания:Депрессивные состояния (в том числе ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к миртазапину или к другим компонентам препарата;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
С осторожностью:Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий пациентов:
У пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом в редких случаях возможно развитие судорожных состояний);
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью;
У пациентов с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда);
У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (в том числе ишемическими атаками в анамнезе);
У пациентов с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к гипотонии (в том числе дегидратация и гиповолемия);
У пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью, маниями, гипоманиями.
Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью применять в следующих случаях:
Нарушения мочеиспускания, в том числе при гиперплазии предстательной железы;
Острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление;
Сахарный диабет;
Гипонатриемия.
Беременность и лактация:Безопасность применения миртазапина во время беременности не установлена, поэтому препарат Миртазапин Канон следует назначать во время беременности только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, лечение следует проводить под контролем врача. Использование ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно на поздних стадиях, может увеличивать риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных.
Неизвестно, выделяется ли с грудным молоком, поэтому применение препарата Миртазапин Канон в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы:Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Период полувыведения миртазапина составляет 20-40 часов и поэтому препарат пригоден для приема один раз в сутки. Предпочтительнее принимать суточную дозу препарата за один прием, перед ночным сном. можно также назначать для приема два раза в сутки, поделив суточную дозу пополам (утром и на ночь).
Лечение препаратом Миртазапин Канон следует по возможности продолжать в течение 4-6 месяцев до полного исчезновения симптомов. После этого лечение можно постепенно отменять. Препарат начинает оказывать свое действие через 1-2 недели лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличить до максимальной дозы (45 мг). В случае отсутствия ответа на лечение еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.
Взрослые
Пожилые
Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых пациентов, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата этой категории пациентов. Побочные эффекты:У пациентов с депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением препарата.
При применении препарата возможно возникновение побочных эффектов.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов
очень часто - ≥1/10 назначений (>10%)
часто - от ≥1/100 до <1/10 назначений (> 1% и < 10%)
нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)
редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)
очень редко - <1/10000 назначений (<0,01%)
частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота не установлена: угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), эозинофилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна: нарушение секреции антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень часто: повышение аппетита и увеличение массы тела.
Частота неизвестна: гипонатриемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость (может привести к нарушению концентрации внимания) чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но может снизить эффективность антидепрессанта), седация, головная боль.
Часто: летаргия, головокружение, тремор.
Нечасто: парестезии, синдром беспокойных ног, обморок.
Редко: миоклонус.
Частота неизвестна: судороги, серотониновый синдром, парестезии слизистой оболочки полости рта, расстройство артикуляции.
Нарушения психики
Часто: необычные сны, спутанность сознания, тревога*, бессонница*.
Нечасто: ночные кошмары, мания, ажитация, галлюцинации, психомоторное возбуждение (включая акатизию, гиперкинезию).
Редко: агрессивность.
Частота неизвестна: суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: сухость во рту.
Часто: тошнота, рвота, диарея.
Нечасто: гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Частота неизвестна: отек слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности "печеночных" ферментов.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь.
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: боль в спине, артралгия, миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: местный отек.
Нечасто: утомляемость.
Частота неизвестна: генерализованный или локальный отек.
* Обычно при лечении антидепрессантами тревога и бессонница (которые могут быть симптомами депрессии) могут развиться или ухудшиться. При лечении миртазапином о развитии или ухудшении тревоги сообщалось очень редко.
При оценке данных, полученных в ходе клинических исследований, наблюдалось временное повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтранспептидазы (однако не сообщалось о каких-либо побочных реакциях, связанных с приемом миртазапина, которые возникали с большей частотой, чем при применении плацебо).
Кроме того могут наблюдаться следующие побочные реакции: синдром "отмены", крапивница, жажда.
Передозировка:Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.
Симптомы: Угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом, галлюцинации, тахикардия, умеренное увеличение или снижение артериального давления. Существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к фатальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, в особенности при смешанных передозировках.
Лечение: В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Рекомендуется прием активированного угля, промывание желудка.
Взаимодействие:Фармакокинетическое взаимодействие
Миртазапин интенсивно метаболизируется с участием изоферментов CYP 2D 6 и CYP 3A 4, и в меньшей степени с участием изофермента CYP 1A 2. Изучение взаимодействия миртазапина с пароксетином у здоровых добровольцев показало, что , являющийся ингибитором изофермента CYP 2D 6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина при равновесном состоянии. Применение миртазапина в сочетании с мощным ингибитором изофермента CYP 3A 4, кетоконазолом, повышало максимальные уровни концентрации в плазме и площадь под кривой "концентрация-время" миртазапина приблизительно на 40% и 50% соответственно. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP 3A 4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, или нефазодон.
Карбамазепин и , индукторы изофермента CYP 3A 4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в два раза, что приводило к 45-60% снижению концентраций миртазапина в плазме. При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (например, рифампицина) к терапии миртазапином дозу миртазапина возможно следует увеличить. При прекращении лечения таким лекарственным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.
При применении препарата в сочетании с циметидином биодоступность миртазапина может увеличиваться более чем на 50%. Дозу миртазапина возможно следует уменьшить в начале лечения в сочетании с циметидином или увеличить при прекращении лечения циметидином.
В исследованиях in vivo миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат изофермента CYP 2D 6), карбамазепина и фенитоина (субстрат изофермента CYP 3A 4), амитриптилина и циметидина.
При совместном применении миртазапина в сочетании с литием не наблюдалось каких-либо выраженных клинических эффектов, а также изменений фармакокинетики обоих препаратов.
Фармакодинамическое взаимодействие
Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или в течение двух недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Лечение ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения миртазапином.
Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств (в частности большинство антипсихотических средств, антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов, опиоидов).
Миртазапин может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления спиртных напитков.
Одновременный прием с другими серотонинергическими лекарственными средствами (например, L -триптофаном, триптаном, трамадолом, линезолидом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, венлафаксином, препаратами лития, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum )) может привести к развитию серотонинового синдрома (см. раздел "Особые указания").
Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывал небольшое, но статистически значимое повышение МНО (Международное Нормализованное Отношение) у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключать более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать МНО в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.
Особые указания:Суицид /суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения заболевания . У молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения, поэтому при назначении препарата Миртазапин Канон таким пациентам следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у пациентов старше 65 лет - несколько снижался.
Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения за пациентом должно быть установлено наблюдение с целью выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей. С учетом возможности суицида, особенно в начале лечения, следует назначать пациенту наименьшее количество таблеток препарата с целью снижения риска передозировки.
Угнетение функций костного мозга . Угнетение функций костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении миртазапина, появляется большей частью после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. Врачу следует внимательно отнестись (и проинформировать пациента) к таким симптомам, как повышение температуры тела, боли в горле, стоматит и другим признакам гриппоподобного синдрома. При появлении таких симптомов необходимо прекратить лечение и сделать анализ крови.
Желтуха . При появлении признаков желтухи лечение препаратом Миртазапин Канон следует прервать.
Состояния, требующие наблюдения врача . Следует назначать препарат с осторожностью, а также осуществлять регулярное и тщательное наблюдение за пациентами при следующих состояниях:
- Эпилепсия и органические поражения головного мозга . Хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы возникают редко как при лечении миртазапином, так и при лечении другими антидепрессантами, препарат Миртазапин Канон следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе.
-Печеночная недостаточность. При пероральном приеме миртазапина в дозе 15 мг клиренс миртазапина уменьшался приблизительно на 35% у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличивалась приблизительно на 55%.
-Почечная недостаточность. При пероральном приеме миртазапина в дозе 15 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней (клиренс креатинина 10-40 мл/мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) клиренс миртазапина уменьшался приблизительно на 30% и 50%, соответственно, по сравнению со здоровыми пациентами. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличивалась на 55% и 115%, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина 40-80 мл/мин) значительных отличий по сравнению с контрольной группой не наблюдалось.
-Заболевания сердца, такие как нарушение проводимости, стенокардия и недавно перенесенный инфаркт миокарда. В данных случаях необходимы обычные меры предосторожности при назначении препарата Миртазапин Канон и сопутствующей терапии.
- Снижение артериального давления.
-Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на уровень глюкозы крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или дозы пероральных гипогликемических препаратов. Рекомендуется тщательное наблюдение.
Как и при применении других антидепрессантов, при применении препарата Миртазапин Канон могут иметь место следующие состояния:
Ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения пациентов с шизофренией или другими психическими нарушениями. Могут усилиться параноидные идеи.
Депрессивная фаза биполярного аффективного расстройства на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу.
Несмотря на то, что антидепрессанты не вызывают привыкания, исходя из пострегистрационного опыта, оказалось, что резкая отмена терапии после продолжительного применения может стать причиной симптомов "отмены". Большинство симптомов "отмены" являются слабыми и самоограничивающимися. Наиболее часто сообщалось о следующих симптомах "отмены": головокружение, тошнота, головная боль и недомогания, ажитация, тревога. Хотя о данных симптомах сообщалось, как о симптомах "отмены", следует понимать, что эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием. Рекомендуется прекращать лечение препаратом Миртазапин Канон постепенно.
Препарат Миртазапин Канон следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, а также пациентам с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (однако маловероятно негативное влияние препарата в связи с тем, что антихолинергическая активность миртазапина очень слабо выражена).
Акатизия/психомоторное возбуждение. Применение антидепрессантов связано с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным возбуждением с повышенной двигательной активностью. Наиболее вероятно появление таких симптомов в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы в данном случае может оказать негативное влияние на состояние здоровья пациента.
Гипонатриемия. При применении миртазапина описаны крайне редкие случаи гипонатриемии. Пациентам из группы риска (пожилым или пациентам, принимающим препараты, которые могут вызывать гипонатриемию) препарат Миртазапин Канон следует назначать с осторожностью.
Серотониновый синдром. При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и других серотонинергических препаратов может возникнуть серотониновый синдром. Симптомами серотонинового синдрома могут быть: лихорадка, ригидность, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями жизненно важных показателей функционального состояния организма, изменение психического состояния, включая спутанность сознания, раздражительность и сильное возбуждение, прогрессирующее расстройство сознания и кому. Следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательный клинический контроль при одновременном приеме этих препаратов с миртазапином. При появлении подобных симптомов следует прекратить лечение препаратом Миртазапин Канон и начать симптоматическое лечение. Исходя из пострегистрационного опыта, оказалось, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, которые получают монотерапию миртазапином.
Применение у пожилых пациентов. Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях не отмечалось, что у пациентов пожилого возраста побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но они могут быть более выражены, однако данные до сих пор ограничены.
Следует соблюдать осторожность, назначая бензодиазепины одновременно с миртазапином.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время лечения препаратом Миртазапин Канон следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких как управление автотранспорта или другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 30 мг и 45 мг.
Упаковка:Для таблеток дозировкой 15 мг и 30 мг : по 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для таблеток дозировкой 45 мг : по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002195 Дата регистрации: 22.08.2013 / 27.12.2013 Дата окончания действия: 22.08.2018 Владелец Регистрационного удостоверения: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Россия Производитель: Представительство: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО Россия Дата обновления информации: 05.09.2016 Иллюстрированные инструкцииМиртазапин (mirtazapine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT 2 - и 5-НТ 3 -рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT 1 -рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α 2 -адренорецепторы и серотониновые 5-HT 2 -рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н 1 -рецепторы, оказывает седативное действие.
Мало влияет на α 1 -адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.
Фармакокинетика
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max в крови достигается через 2 ч.
C ss в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.
Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.
Миртазапин выводится почками и через кишечник. T 1/2 составляет 20-40 ч.
При почечной и возможно уменьшение клиренса миртазапина.
Показания
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.
Дозировка
При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.
Отмену миртазапина проводят постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, ; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.
Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, дизурия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.
Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.
При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.
При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при , обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.
У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.
Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.
Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.
При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
